Newsletter Ayurveda nr. 54 – Giugno 2019

Newsletter n° «54»

Giugno 2019

Gokshur: Tribulus terrestris nei Taila

 

Pharmacogn Rev. 2014 Jan;8(15):45-51. doi: 10.4103/0973-7847.125530. PubMed 

PHYTOPHARMACOLOGICAL OVERVIEW OF TRIBULUS TERRESTRIS.

Chhatre S, Nesari T, Somani G, Kanchan D, Sathaye S.

“Gokshur” (oppure “Gokshura” o “Gokharu”) [71] è il nome di origine sanscrita del Tribulus terrestris L. che è una pianta usata fin dall’antichità in diverse medicine tradizionali come ad esempio quella ayurvedica e cinese; in particolare in Ayurveda il Tribulus terrestris ricorre in numerose formule medicinali e nella composizione di alcuni noti oli medicati come Mahanarayana Taila, Dhanwantharam Taila, Dashmoola Taila, Mahachandanadi Taila, Sahacharadi Taila.

A questa preziosa pianta medicinale è dedicata questa newsletter che segnala in particolare un articolo scientifico pubblicato da “Pharmacognosy Reviews” nel 2014 e disponibile in Pub Med.
La newsletter descrive il profilo tradizionale e farmacologico di “Gokshur” (Tribulus terrestris L.) a supporto della conoscenza degli effetti farmacologici come quello antinfiammatorio, analgesico, tonico, rinfrescante e battericida.

Secondo tradizione il nome di origine sanscrita “Gokshur” oppure “Gokshura” significherebbe “zoccolo di mucca” o per il fatto che la forma del frutto della pianta assomigli allo zoccolo di una mucca oppure perché i frutti, di fatto come delle piccole spine, tenderebbero a rimanere bloccate negli zoccoli degli animali al pascolo, da cui go-ksura (zoccolo di mucca) identificando la pianta con il problema che comunemente provoca.

l nome botanico latino Tribulus deriverebbe dalla parola greca τρίβολος, che identificava la “castagna d’acqua” (Trapa natans L.) una pianta dai frutti morfologicamente simili a quelli del Tribulus terrestris [68], e che è stata tradotta in latino come “tribulos”. Il nome latino “tribulus” in origine indicava “il piede di corvo”, o tribolo (un’arma tri appuntita), e la similitudine dei frutti della pianta con quest’arma, portò già in tempi classici ad identificare anche la pianta medicinale stessa [69].

Il Tribulus terrestris L. è una pianta appartenente alla famiglia delle Zygophyllaceae, al genere Tribulus, che cresce in zone subtropicali in tutto il mondo, compresa la Cina, ed è ampiamente distribuita in tutta l’India [61], ma cresce anche nelle Americhe e nel sud dell’Australia [62]; in Africa meridionale i semi di questa pianta vengono trattati con succo di Acokanthera venenata e impiegati nella costruzione di armi velenose [63]; il Tribulus terrestris è un arbusto che si trova anche in regioni mediterranee o desertiche (India, Cina, Stati Uniti meridionali, Messico, Spagna e Bulgaria) [3,4].

Il genere Tribulus comprende circa 20 specie nel mondo e, tra queste, tre sono molto diffuse in India e cioè il Tribulus cistoides, il Tribulus terrestris e il Tribulus alatus [1]; di queste tre specie il Tribulus terrestris è molto impiegato nella medicina ayurvedica così come nella moderna erboristeria e fitoterapia [2]; cresce in tutta l’India fino a 3000 metri di altezza nel Kashmir, Ceylon e in tutte le regioni calde; è un’erba comune nei pascoli, ai lati delle strade ed in altri luoghi periferici, in habitat caldi, secchi e sabbiosi come nel Rajasthan occidentale e nel Gujarat [5].

La pianta viene usata come singolo agente terapeutico oppure come componente principale o secondario in molte formulazioni complesse in moderni integratori naturali e nei Taila ayurvedici.

1. Trease GE, Evans WC. Trease and Evans Pharmacognosy. 15th ed. Singapore: Harcourt Brace and Company Asia PvTribulus Ltd; 2002. A taxonomic approach to the study of medicinal plants and animal derived drugs; p. 27.
2. Duke J, Duke PK, Cellier JL. 2nd edn. United States: CRC Press; 2002. Duke Handbook of medicinal herbs; p. 595.
3. Nadkarni KM. Mumbai: Popular Prakashan; 1927. Indian Materia Medica; pp. 1230–1.
4. Publications and Information Directorate. Vol. 9. New Delhi: CSIR; 1972. The wealth of India. Raw materials; p. 472.
5. Kokate CK, Purohit AP, Gokhale SB. 13th edn. Pune: Nirali Prakashan Publisher; 2007. Pharmacognosy; p. 370.
61. Akram, M., et al. ” Tribulus terrestris Linn.: a review article.” J Med Plants Res 5.16 (2011): 3601-3605.
62.” Tribulus terrestris”. Germplasm Resources Information Network (GRIN). Agricultural Research Service (ARS), United States Department of Agriculture (USDA). Retrieved 2008-03-18.
63. Tribulus terrestris in BoDD – Botanical Dermatology Database
68.“Greek Word Study Tool: τρίβολος”. perseus.tufts.edu. Retrieved 11 August 2012.
69. Charlton TRIBULUS Lewis, Charles Short, A Latin Dictionary
71.“Gokshura – Ayurveda Glossary”. Ayurveda Glossary. Retrieved 2017-07-17.

Nella medicina Siddha il Tribulus terrestris, in lingua Tamil, viene chiamato Nerunjil, yanai vanangi, thirikandam, siru nerunjil e la pianta intera è usata sotto forma di decotto per trattare infezioni del tratto urinario, l’urolitiasi, la dismenorrea, e l’edema.

In Ayurveda il Tribulus terrestris viene principalmente usato in forma di polvere delle parti aeree, in particolare i frutti, e come anticipato viene chiamato “gokshur” (o “gokshura”) che significa “zoccolo di mucca”; il nome “gokshura” in India tuttavia indica anche un’altra pianta di diversa specie cioè il Pedalium (Pedalium murex L.) che è simile al Tribulus terrestris ma appartenente ad altra famiglia, pertanto il nome preciso del Pedalium è ”bada gokshura” (“zoccolo di una grande mucca”), mentre il nome preciso del Tribulus è “chhota gokshura” (“zoccolo di una piccola mucca”). Le due erbe si trovano spesso mescolate in miscele di polveri [70].

In Ayurveda si ritiene che Gokshura contribuisca alla forza fisica, oltre che a quella sessuale, rigenerando tutti i tessuti, specialmente shukra dhatu (tessuto riproduttivo), ma non verrebbe considerato un’erba specifica di vajikarana (funzioni sessuali) [71].

Si ritiene che sia utile nelle malattie renali, per la vescica, per il tratto urinario ed in generale le problematiche uro-genitali ritenendo che agisca come un diuretico [72].

70. Kevalia J, Patel B (2011). “Identification of fruits of Tribulus terrestris Linn. and Pedalium murex Linn.: A pharmacognostical approach”. Ayu. 32 (4): 550–3.
71. “Gokshura – Ayurveda Glossary”. Ayurveda Glossary. Retrieved 2017-07-17.
72. “National R&D Facility for Rasayana products in Indian System of Medicines” (Drugs & Pharmaceuticals Research Programme)

Nella medicina Unani il Tribulus terrestris è chiamato in urdu Khar-e-Khasak Khurd e il Pedalium è chiamato Khar-e-Khasak Kalan; la loro somministrazione e le indicazioni sono essenzialmente simili a quelle dell’Ayurveda.

Nelle etnie di lingua Kashmiri il Tribulus è usato come diuretico; il tè viene somministrato per trattare le febbri di tutti i tipi. Nella medicina tradizionale cinese il Tribulus terrestris è conosciuto con il nome di ”bai ji li” ma il suo nome più preciso è “ci ji li”; la confusione nella denominazione verrebbe dalla notevole somiglianza del Tribulus terrestris con Astragali complanati Semen (sha yuan zi) il cui nome corretto è appunto “bai ji li” [73].

I frutti di Tribulus terrestris L. sono stati utilizzati nella medicina tradizionale cinese per il trattamento di problemi agli occhi, edema, distensione addominale, flatulenza, leucorrea, disfunzione sessuale e velatura degli occhi. Le radici e i frutti sono stati utilizzati per reumatismi, catarro, calcoli renali e vescicali, menorragia, impotenza, eiaculazione precoce, debolezza generale [61].

61. Akram, M., et al. ” Tribulus terrestris Linn.: a review article.” J Med Plants Res 5.16 (2011): 3601-3605.
73. Bensky and Clavey (2004). Materia medica (3rd ed.). pp. 975–976.

Botanicamente il Tribulus terrestris L. si presenta come un piccolo arbusto prostrato, di altezza tra i 10 e i 60 cm, irsuto o setoso e peloso. Le foglie sono opposte, spesso disuguali, paripennate; le pinne variano da cinque a otto paia, sono lanceolate ellittiche o oblunghe.

I fiori sono di colore giallo e i suoi frutti sono carpelli (foglie modificate con funzione riproduttiva), di caratteristica forma stellata, un po’ tondi, compressi, con fino a cinque punte. In ogni croco vi sono diversi semi contenenti una elevata componente oleosa. I frutti e le radici sono le parti principalmente utilizzate per gli scopi medicinali e sono aromaticamente odorosi; posseggono un sapore leggermente acre (astringente) e dolciastro [74].

Le diverse parti della pianta contengono una varietà di componenti chimici con attività medicamentosa come flavonoidi, flavonol glicosidi, saponine steroidee e alcaloidi [74].

Alla pianta vengono attribuite generali capacità diuretiche, afrodisiache, anti urolitiasiche, immunomodulatorie, antidiabetiche, ipolipemizzanti, cardiotoniche, favorenti la funzionalità del sistema nervoso centrale, epatoprotettive, antinfiammatorie, analgesiche, antispasmodiche, antitumorali, antibatteriche, antielmintiche, larvicide e anticariogeniche [74].

74. Chhatre S, Nesari T, Somani G, Kanchan D, Sathaye S. Phytopharmacological overview of Tribulus terrestris. Pharmacogn Rev. 2014 Jan;8(15):45-51. doi: 10.4103/0973-7847.125530. Review. PubMed PMID: 24600195; PubMed Central PMCID: PMC3931200.

 

Gokshur in Ayurveda

In Ayurveda Tribulus terrestris L. è come di seguito inquadrato:

Rasa: Madhura (dolce); Guna: Guru (pesante da digerire), Snigdha (untuoso); Veerya: Sheeta (rinfrescante); Vipaka: Madhura (dolce); Karma: Brumhana (nutriente), Vatanut (pacifica Vata-dosha), Vrusya (afrodisiaco), Ashmarihara (antilitiasico), Vastishodhana (cura i disturbi della vescica) [74].

74. Chhatre S, Nesari T, Somani G, Kanchan D, Sathaye S. Phytopharmacological overview of Tribulus terrestris. Pharmacogn Rev. 2014 Jan;8(15):45-51. doi: 10.4103/0973-7847.125530. Review. PubMed PMID: 24600195; PubMed Central PMCID: PMC3931200.

 

Gokshur nell’uso tradizionale

Il Tribulus terrestris è stato usato nelle medicine popolari come tonico, afrodisiaco, palliativo, astringente, stomachico, antiipertensivo, disinfettante diuretico, anti litiasico e pro urinario infatti i frutti essiccati della pianta risultano molto efficaci nella maggior parte dei disturbi del tratto genitourinario come confermato dal fatto che il Tribulus è un componente fondamentale di Gokshuradi Guggul, una potente medicina ayurvedica utilizzata per supportare il corretto funzionamento del tratto genitourinario e per rimuovere i calcoli urinari.

Sempre in Ayurveda il Tribulus terrestris è stato usato per secoli per curare l’impotenza, le malattie veneree e la debolezza sessuale. In Bulgaria ancora oggi la pianta è usata come medicina tradizionale per il trattamento dell’impotenza. Oltre a tutte queste applicazioni ayurvediche la Farmacopea Indiana attribuisce alla radice e ai frutti della pianta proprietà cardiotoniche.

Nella medicina tradizionale cinese i frutti sono stati utilizzati per il trattamento di problemi agli occhi, edema, distensione addominale, flatulenza, leucorrea e disfunzione sessuale infatti il Tribulus terrestris è descritto come un farmaco di grande valore nella farmacopea Shern-Nong (la più antica opera farmacologica conosciuta in Cina) per ripristinare l’affaticamento epatico, per la mastite, le disfunzioni ormonali del seno, la flatulenza, la congiuntivite acuta, il mal di testa e la vitiligine. Nella medicina Unani il Tribulis terrestris è usato come diuretico, blando lassativo e tonico generale [19].

19. Khare CP. Berlin, Heidelberg: Springer Verlag; 2007. Indian medicinal plants: An illustrated dictionary; pp. 669–71.

 

Attività diuretica

Le proprietà diuretiche del Tribulus terrestris sono dovute alle grandi quantità di nitrati e di olio essenziale presenti nei suoi frutti e nei semi oltre che alla presenza di sali di potassio in alta concentrazione. Ali et al. hanno dimostrato che un estratto acquoso di Tribulus terrestris preparato dal suo frutto e dalle foglie, nel ratto, ha indotto una diuresi positiva, che era leggermente superiore a quella della furosemide con aumento delle concentrazioni di sodio e cloruri nell’urina.

Nello studio è stato inoltre osservato che l’estratto testato aveva indotto una maggiore tonicità dei muscoli lisci che insieme alla sua attività diuretica ha contribuito alla propulsione di calcoli lungo il tratto urinario [20].

Saurabh et al. hanno valutato diversi estratti (acquosi o alcolici) di frutti di Tribulus terrestris; gli estratti si distinguevano per concentrazioni estrattive basse oppure elevate; nel ratto gli estratti a concentrazioni elevate hanno dimostrato un effetto diuretico paragonabile a quello della furosemide usata come farmaco di confronto con un miglior effetto nel modulare i livelli di potassio [21].

L’azione diuretica del Tribulus terrestris lo rende utile come agente antipertensivo.

20.  Al-Ali M, Wahbi S, Twaij H, Al-Badr A. Tribulus terrestris: Preliminary study of its diuretic and contractile effects and comparison with Zea mays. J Ethnopharmacol. 2003;85:257–60. [PubMed: 12639749]
21. Chhatre S, Nesari T, Somani G, Kenjale R, Sathaye S. Comparative Evaluation of Diuretic Activity of Different Extracts of Tribulus terrestris Fruits in Experimental Animals. Int J Res Phytochem Pharmacol. 2012;3:129–33.

 

Attività afrodisiaca

Adaikan et al. hanno concluso che un estratto di Tribulus terrestris somministrato per via orale, in otto settimane, esibiva un effetto pro-erettile sul corpo cavernoso del coniglio agendo sulla muscolatura liscia; lo studio ha stabilito che l’effetto rilassante derivava dell’aumento del rilascio di ossido nitrico dalle terminazioni nervose dell’endotelio confermando i razionali dell’uso della pianta come afrodisiaco [22].

Singh et al. hanno invece valutato la somministrazione di dosi acute e croniche di un estratto acquoso liofilizzato dei frutti essiccati di Tribulus terrestris (LAET) come potenziatore sessuale nella gestione della disfunzione sessuale nel ratto maschio; lo studio ha concluso che l’estratto in questione (LAET) ha determinato un miglioramento dose dipendente del comportamento sessuale; il miglioramento è risultato maggiore per la somministrazione cronica dell’estratto che ha determinato anche un aumento significativo dei livelli di testosterone sierico. Questi risultati confermano l’uso tradizionale di Tribulus terrestris come potenziatore sessuale nella gestione della disfunzione sessuale nei maschi [23].

L’estratto etanolico di Tribulus terrestris ha mostrato un effetto protettivo contro il danno testicolare indotto dal cadmio e questo effetto protettivo sembra essere mediato direttamente dall’inibizione della perossidazione del tessuto testicolare attraverso attività antiossidante e chelante del metallo o attraverso l’incremento della produzione di testosterone da parte dalle cellule di Leydig [24].

Il trattamento con estratto di Tribulus terrestris in una colonia di pesci si è dimostrato efficace nell’aumentare la percentuale di maschi nella popolazione, inoltre è stato osservato che nei testicoli di pesci trattati con estratto di Tribulus terrestris, si ha avuto un miglioramento di tutte le fasi della spermatogenesi [25].

La protodioscina e la protogracillina, che sono le due componenti principali della frazione di saponine nel Tribulus terrestris, sono ritenute le principali responsabili dell’attività biologica afrodisiaca [26]; in particolare risulterebbe che la protodioscina agirebbe aumentando la conversione del testosterone nel potente deidrotestosterone, che stimola non solo l’aumento del desiderio sessuale, ma anche la produzione di globuli rossi dal midollo osseo stimolando lo sviluppo muscolare, contribuendo al miglioramento della circolazione sanguigna e dei sistemi di trasporto dell’ossigeno, che nell’insieme mantengono un ottimale stato di salute.

22. Adaikan PG, Gauthaman K, Prasad RN. Proerectile pharmacological effects of Tribulus terrestris extract on the rabbit corpus cavernosum. Ann Acad Med. 2000;29:22–6. [PubMed: 10748960]
23. Singh S, Nair V, Gupta YK. Evaluation of the aphrodisiac activity of Tribulus terrestris Linn. in sexually sluggish male albino rats, J Pharmacol Pharmacother. 2012;3:43–7. [PMCID: PMC3284036] [PubMed: 22368416]
24. Rajendar B, Bharavi K, Rao GS, Kishore PV, Kumar PR, Kumar CS, et al. Protective effect of an aphrodisiac herb Tribulus terrestris Linn on cadmium-induced testicular damage. Indian J Pharmacol. 2011;43:568–73. [PMCID: PMC3195129] [PubMed: 22022002]
25. Kavitha P, Ramesh R, Subramanian P. Histopathological changes in Poecilia latipinna male gonad due to Tribulus terrestris administration. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 2012;48:306–12. [PubMed: 22580910]
26. Adaikan PG, Gauthaman K, Prasad RN. History of herbal medicines with an insight on the pharmacological properties of Tribulus terrestris. Aging Male. 2001;4:163–9. 27. Anand R, Patnaik GK, Kulshreshtha DK, Dhawan BN. Activity of certain fractions of Tribulus terrestris fruits against experimentally induced urolithiasis in rats. Indian J Exp Biol. 1994;32:548–52. [PubMed: 7959935]

 

Attività anti urolitiasica

Anand et al. hanno testato un estratto etanolico ottenuto da frutti di Tribulus terrestris in un modello di urolitiasi indotta con impianto di perle di vetro in ratti albini; lo studio ha dimostrato che l’estratto di Tribulus terrestris ha esercitato una significativa protezione dose-dipendente nei confronti della deposizione di materiale calculogenico sulle perle di vetro e ha determinato un aumento dei livelli di urea sierica [27].

In altri modelli di studio Tribulus terrestris ha dimostrato di migliorare, in modo dose-dipendente, diversi parametri biochimici nelle urine, nel siero, e l’istopatologia della vescica urinaria; in particolare è stata isolata nella pianta una particolare proteina anti litiasica e citoprotettiva [28]; nello stesso studio condotto da Aggarwal è stato dimostrato che Tribulus terrestris riduce la nucleazione e la crescita dei cristalli di ossalato di calcio e riduce la lesione cellulare indotta da ossalato sulle cellule epiteliali renali NRK 52E dimostrando che l’estratto di Tribulus terrestris possiede potenziale di inibizione della nucleazione e della crescita dei cristalli di ossalato di calcio ed anche un effetto citoprotettivo [28].

Il Tribulus terrestris dimostra generalmente di inibire la formazione di calcoli in vari modelli di urolitiasi indotta utilizzando glicolato di sodio e glicole etilenico [29].

La glicolato ossidasi (GOX) è uno dei principali enzimi coinvolti nel percorso della sintesi di ossalato; l’attività anti urolitiasica di Tribulus terrestris è attribuita alla sua capacità di inibizione delle GOX; in particolare la quercetina e il kemferolo, due componenti attivi del Tribulus terrestris, sono risultati essere inibitori delle GOX [30].

26. Adaikan PG, Gauthaman K, Prasad RN. History of herbal medicines with an insight on the pharmacological properties of Tribulus terrestris. Aging Male. 2001;4:163–9.
27. Anand R, Patnaik GK, Kulshreshtha DK, Dhawan BN. Activity of certain fractions of Tribulus terrestris fruits against experimentally induced urolithiasis in rats. Indian J Exp Biol. 1994;32:548–52. [PubMed: 7959935]
28. Aggarwal A, Tandon S, Singla SK, Tandon C. A novel antilithiatic protein from Tribulus terrestris having cytoprotective potency. Protein Pept LetTribulus 2012;19:812–9. [PubMed: 22702898]
29. Sangeeta D, Sidhu H, Thind SK, Nath R. Effect of Tribulus terrestris on oxalate metabolism in rats. J Ethnopharmacol. 1994;44:61–6. [PubMed: 7853865]
30. Shirfule AL, Sangamwar AT, Khobragade CN. Exploring glycolate oxidase (GOX) as an antiurolithic drug target: Molecular modeling and in vitro inhibitor study. Int J Biol Macromol. 2011;49:62–70. [PubMed: 21458484]

 

Attività immunomodulatoria

Le saponine isolate dai frutti di Tribulus terrestris hanno dimostrato di incrementare in modo dose-dipendente la fagocitosi, indicando una stimolazione della risposta immunitaria non specifica; un estratto alcolico della pianta intera di Tribulus terrestris ha dimostrato un aumento significativo dose dipendente del titolo anticorpale umorale suggerendo un aumento anche della risposta immunitaria specifica [31].

 

Attività antidiabetica

Alle saponine di Tribulus terrestris vengono attribuite proprietà ipoglicemizzanti [32].

In alcuni studi è stato dimostrato che il Tribulus terrestris è stato in grado di ridurre significativamente i livello sierici di glucosio, di trigliceridi e di colesterolo, e di incrementare l’attività delle superossido dismutasi (SOD) in un modello di diabete indotto con alloxan nel ratto; in particolare il decotto della pianta ha dimostrato la capacità di inibire la gluconeogenesi nei topi [33,34]; l’estratto etanolico di Tribulus terrestris ha prodotto un effetto protettivo in ratti resi diabetici con streptozotocina inibendo lo stress ossidativo [35].

Le saponine del Tribulus terrestris nel ratto hanno dimostrato di indurre una diminuzione significativa dei livelli glicemici postprandiali; il Tribulus terrestris dimostra di indurre dilatazione dell’arteria coronaria e un miglioramento della circolazione coronarica; per questi motivi in Ayurveda è raccomandato per il trattamento dell’angina pectoris e di altre complicanze cardiache correlate con il diabete; il Tribulus terrestris quindi potrebbe essere utile nel trattamento del diabete poiché riduce la glicemia, i livelli dei lipidi ed anche per il suo meccanismo antiossidante.

31. Tilwari A, Shukla NP, Devi U. Effect of five medicinal plants used in Indian system of medicines on immune function in Wistar rats. Afr J Biotechnol. 2011;10:16637–45.
32. Li M, Qu W, Wang Y, Wan H, Tian C. Hypoglycemic effect of saponin from Tribulus terrestris. Zhong Yao Cai. 2002;25:420–2. [PubMed: 12583337]
33. Li M, Qu W, Chu S, Wang H, Tian C, Tu M. Effect of the decoction of Tribulus terrestris on mice gluconeogenesis. Zhong Yao Cai. 2001;24:586–8. [PubMed: 11715199]
34. Amin A, Lotfy M, Shafiullah M, Adeghate E. The protective effect of Tribulus terrestris in diabetes. Ann N Y Acad Sci. 2006;1084:391–401. [PubMed: 17151317]
35. Lamba HS, Bhargava CH, Thakur M, Bhargava S. α- glucosidase and aldose reductase inhibitory activity in vitro and antidiabetic activity in vivo of Tribulus terrestris. Int J Pharm Pharma Sci. 2011;3:270–2.

 

Enhancer di assorbimento

L’estratto etanolico di Tribulus terrestris dimostra interesse biofarmaceutico poiché migliora l’assorbimento della metformina cloridrato [36].

 

Attività ipolipidemica

L’estratto acquoso dei frutti di Tribulus terrestris dimostra attività ipolipidemica nei ratti albini, nei quali è stata osservata una riduzione dell’iperlipidemia, con una diminuzione di colesterolo, trigliceridi, lipoproteine a bassa densità (LDL), lipoproteine a densità molto bassa (VLDL), e indice aterogenico (AI) con un parallelo aumento dei livelli di lipoproteina ad alta densità (HDL) nel sangue; l’attività ipolipidemica può essere dovuta alla presenza di composti fenolici che portano ad un aumento delle lipasi delle lipoproteine anche nei muscoli [37].

In uno studio su conigli neozelandesi alimentati con una dieta ricca di colesterolo, l’aggiunta di un estratto di Tribulus terrestris ha determinato un effetto pleiotropico sull’endotelio dell’aorta addominale modificando il profilo lipidico e vascolare con riduzione del profilo lipidico sierico e del danno cellulare alla superficie endoteliale; nello studio è stato inoltre osservato che l’estratto in questione era stato in grado di riparare parzialmente il danno endoteliale derivante dall’iperlipidemia [38].

Nel ratto le saponine del Tribulus terrestris, in un modello di iperlipidemia indotta con la dieta, hanno dimostrato effetti preventivi e terapeutici attraverso la diminuzione dei livelli di colesterolo totale sierico (TC) e colesterolo LDL; analogamente è stata osservata una riduzione del colesterolo totale e dei trigliceridi anche nel fegato con un aumento dell’attività delle SOD epatiche [39].

36. Ayyanna, Ayyanna C. “C, Chandra Mohan Rao. G, Sasikala. M, Somasekhar. P. Absorption Enhancement Studies of Metformin Hydrochloride by Using Tribulus terrestris Plant Extract.” Int J Pharm Technol 4 (2012): 4118-25.
37. Khan S, Kabir H, Jalees F, Asif M, Naquvi KJ. Antihyperlipidemic potential of fruits of Tribulus terrestris linn. Int J BiomedRes. 2011;2:98–101.
38. Tuncer MA, Yaymaci B, Sati L, Cayli S, Acar G, Altug T, Demir R. Influence of Tribulus terrestris extract on lipid profile and endothelial structure in developing atherosclerotic lesions in the aorta of rabbits on a high-cholesterol dieTribulus Acta Histochem. 2009;111:488–500. [PubMed: 19269683]
39. Chu S, Qu W, Pang X, Sun B, Huang X. Effect of saponin from Tribulus terrestris on hyperlipidemia. Zhong Yao Cai. 2003;26:341–4. [PubMed: 14535016]

 

Attività nei disturbi cardiaci

Il Tribulus terrestris ha mostrato un effetto significativo nel trattamento di varie malattie cardiache inclusa la malattia coronarica, l’infarto miocardico, l’arteriosclerosi cerebrale e le sequele di trombosi cerebrali.

Zhang et al. hanno studiato nel ratto l’effetto protettivo della tribulosina contenuta nel Tribulus terrestris contro l’ischemia cardiaca e il danno da riperfusione dimostrando che la Tribulosina ha protetto il miocardio dall’ischemia e dal danno da riperfusione attraverso l’attivazione della proteina chinasi C. Il trattamento con la tribulosina ha comportato una significativa riduzione di numerosi enzimi coinvolti nel danno cardio vascolare riducendo il tasso di apoptosi miocardica incrementando l’attività delle SOD [40].

La frazione delle saponine totali della pianta si è dimostrata significativamente attiva nel trattamento di varie malattie cardiache tra cui l’ipertensione, la malattia coronarica, l’infarto miocardico, l’arteriosclerosi cerebrale e la trombosi; in particolare l’estratto acquoso dei frutti del Tribulus terrestris dimostra effetti inibitori significativi dell’acetilcolinesterasi (ACE) in vitro; nel ratto gli estratti acquosi e quelli metanolici, somministrati per via intra arteriosa, dimostrano di possedere un’attività antipertensiva significativa attraverso rilassamento muscolare e iper polarizzazione della membrana [41]; il Tribulus terrestris sembra proteggere le cellule del cuore e anche migliorare la funzione cardiaca a seguito di un attacco di cuore [42].

40. Zhang S, Li H, Yang SJ. Tribulosin protects rat hearts from ischemia/reperfusion injury. Acta Pharmacol Sin. 2010;31:671–8. [PMCID: PMC4002968] [PubMed: 20453871]
41. Phillips OA, Mathew KT, Oriowo MA. Antihypertensive and vasodilator effects of methanolic and aqueous extracts of Tribulus terrestris in rats. J Ethnopharmacol. 2006;104:351–5. [PubMed: 16289603]
42. Zhang S, Li H, Xu H, Yang SJ. Effect of gross saponins of Tribulus terrestris on cardiocytes impaired by adriamycin. Yao Xue Xue Bao. 2010;45:31–6. [PubMed: 21351446]

 

Attività sul sistema nervoso centrale (SNC)

In topi albini svizzeri la somministrazione di Rasayana Ghana (Tinospora cordifolia, Emblica officinalis e Tribulus terrestris in parti uguali) ha dimostrato attività antidepressiva e ansiolitica; sembrerebbe che l’armina, un alcaloide presente nel Tribulus terrestris, sarebbe uno dei principali componenti attivi che contribuiscono alle attività sopra menzionate; l’armina è un inibitore della monoammina ossidasi, che aiuta ad aumentare il livello di dopamina nel cervello [43].

 

Attività epatoprotettiva

Un estratto di Tribulus terrestris ha dimostrato nei pesci (Oreochromis mossambicus) una notevole attività epatoprotettiva contro l’epatotossicità indotta con acetaminofene ed ha normalizzato i parametri biochimici in un modello di tossicità indotta con paracetamolo in pesci d’acqua dolce [44].

 

Attività antiinfiammatoria

L’estratto etanolico di Tribulus terrestris ha inibito l’espressione della cicloossigenasi-2 (COX-2) e la sintetasi inducibile dell’ossido nitrico (iNOS) in macrofagi di ratto stimolati con lipopolisaccaridi; analogamente è stata osservata una soppressione dell’espressione di citochine pro infiammatorie come il fattore di necrosi tumorale alfa (TNF-α) e l’interleuchina (IL) -4. Pertanto l’estratto etanolico di Tribulus terrestris inibisce l’espressione dei mediatori correlati all’ infiammazione e all’espressione di citochine infiammatorie, risultando utile in varie condizioni infiammatorie [45].

L’estratto metanolico di Tribulus terrestris mostra una inibizione dose-dipendente dell’infiammazione indotta da carragenina nella zampa di ratto [46].

43. Deole YS, Chavan SS, Ashok BK, Ravishankar B, Thakar AB, Chandola HM. Evaluation of antidepressant and anxiolytic activity of Rasayana Ghana tablet (a Compound Ayurvedic formulation) in albino mice. Ayu. 2011;32:375–9. [PMCID: PMC3326886] [PubMed: 22529654]
44. Kavitha P, Ramesh R, Bupesh G, Stalin A, Subramanian P. Hepatoprotective activity of Tribulus terrestris extract against acetaminophen-induced toxicity in a freshwater fish. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 2011;47:698–706. [PubMed: 21975853]
45. Oh JS, Baik SH, Ahn EK, Jeong W, Hong SS. Anti-inflammatory activity of Tribulus terrestris in RAW264.7 Cells. J Immunol. 2012;88:54.2.
46. Baburao B, Rajyalakshmi G, Venkatesham A, Kiran G, Shyamsunder A, Gangarao B. Antiinflammatory

 

Attività analgesica

L’estratto di Tribulus terrestris nel ratto produce effetto analgesico che può essere mediato centralmente e/o perifericamente; l’effetto dell’estratto si dimostra inferiore a morfina e superiore all’acido acetilsalicilico (aspirina); il pretrattamento degli animali con antagonisti dei recettori oppioidi (naloxone), non ha modificato l’effetto analgesico dell’estratto pertanto è escluso il coinvolgimento dei recettori oppioidi nell’effetto analgesico del Tribulus terrestris anche se gli altri meccanismi responsabili dell’effetto analgesico della pianta rimangono da indagare.

I risultati degli studi ulcerogeni, nello stomaco del ratto, indicano che l’ulcerogenicità gastrica del Tribulus terrestris è inferiore all’indometacina [47].

 

Attività antispasmodica

La miscela di saponine liofilizzate della pianta ha mostrato una significativa diminuzione dei movimenti peristaltici nel digiuno del coniglio in modo dose-dipendente; questi risultati suggeriscono che la miscela di saponina può essere utile per gli spasmi dei muscoli lisci o per i dolori colici [48].

 

Attività antitumorale

Nei topi albini gli estratti acquosi della radice e dei frutti del Tribulus terrestris dimostrano un potenziale chemiopreventivo sulla papillomagenesi indotta con olio di Croton tiglium, con una significativa riduzione, rispetto ai gruppi non trattati, dell’incidenza del tumore, del carico tumorale e del numero cumulativo di papillomi; i ratti pretrattai con gli estratti di Tribulus terrestris mostravano anche un aumento significativo del periodo medio di latenza prima che si verificasse la papillomagenesi [49].

L’estratto acquoso di Tribulus terrestris si dimostra in grado di bloccare la proliferazione nelle cellule HepG2 (cellule cancerogene epatiche umane) e di indurne l’apoptosi, pertanto la pianta potrebbe avere effetti terapeutici clinici nel cancro del fegato [50]; l’estratto di acquoso di radice acquosa di Tribulus terrestris dimostra una significativa capacità radioprotettiva quando somministrato per via orale (800 mg / kg) per sette giorni consecutivi prima dell’irradiazione gamma pertanto il pretrattamento con l’estratto di Tribulus terrestris dimostra capacità protettive nel fegato dei topi contro i danni da radiazioni per esaurimento del glutatione indotto dalle radiazioni e riduzione del livello di lipoperossidazione [51].

47. Heidari MR, Mehrabani M, Pardakhty A, Khazaeli P, Zahedi MJ, Yakhchali M, et al. The analgesic effect of Tribulus terrestris extract and comparison of gastric ulcerogenicity of the extract with indomethacine in animal experiments. Ann N Y Acad Sci. 2007;1095:418–27. [PubMed: 17404054]
48. Arcasoy HB, Erenmemisoglu A, Tekol Y, Kurucu S, Kartal M. Effect of Tribulus terrestris L. saponin mixture on some smooth muscle preparations: A preliminary study. Boll Chim Farm. 1998;137:473–5. [PubMed: 10077881]
49. Kumar M, Soni AK, Shukla S, Kumar A. Chemopreventive potential of Tribulus terrestris against 7, 12- dimethylbenz (a) anthracene induced skin papillomagenesis in mice. Asian Pac J Cancer Prev. 2006;7:289–94. [PubMed: 16839225]
50. Kim HJ, Kim JC, Min JS, Kim MJ, Kim JA, Kor MH, et al. Aqueous extract of Tribulus terrestris Linn induces cell growth arrest and apoptosis by down-regulating NF-κB signaling in liver cancer cells. J Ethnopharmacol. 2011;136:197–203. [PubMed: 21549825]
51. Kumar M, Panwar M, Samarth R, Kumar A. Evaluation of radiomodulatory influence of Tribulus terrestris Root extract against gamma radiation: Hematological, Biochemical and cytogenetic alterations in swiss albino mice. Pharmacologyonline. 2009;1:1214–28.

 

Attività antibatterica

Tutte le parti di Tribulus terrestris (frutti, steli, foglie e radici) di origine turca e iraniana hanno mostrato attività antibatterica contro Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli e Pseudomonas aeruginosa, al contrario delle parti aeree del Tribulus dello Yemen che non avevano attività antibatterica rilevabile contro questi batteri mentre i frutti e le foglie del Tribulus terrestris indiano risultano molto attivi contro E. coli e S. aureus. Queste diverse attività antibatteriche del Tribulus terrestris possono essere dovute alle diverse aree geografiche di provenienza della pianta, o ai diversi tipi di ceppi batterici, o a diverse metodiche di analisi.

L’estratto metanolico dei frutti del Tribulus terrestris è risultato più attivo contro i batteri gram-positivi e gram-negativi, mentre questo effetto è risultato moderato per gli estratti in etere di petrolio e in cloroformio [53,54].

 

Attività antielmintica

L’estratto metanolico di Tribulus terrestris è risultato efficace per attività antielmintica in vitro sul nematode Caenorhabditis elegans e questi effetti bioattivi dipenderebbero principalmente dalla tribulosina e dal p-sitosterolo-d-glucoside [55,56].

 

Attività larvicida

L’estratto in etere di petrolio delle foglie di Tribulus terrestris mostra attività larvicida contro il terzo stadio larvale e quello adulto della zanzara Aedes aegypti che è il vettore della febbre Dengue [57,58].

 

Attività anticariogena

L’estratto etanolico di frutti di Tribulus terrestris possiede una notevole attività anti cariogena contro Streptococcus mutans, l’agente patogeno responsabile della carie dentale. La crescita, la produzione di acido, l’adesione, e la sintesi di glucano insolubile in acqua di S. mutans vengono significativamente inibiti in presenza di estratto etanolico di Tribulus terrestris [59].

53. Al-Bayati FA, Al-Mola HF. Antibacterial and antifungal activities of different parts of Tribulus terrestris L. growing in Iraq. J Zhejiang Univ Sci B. 2008;9:154–9. [PMCID: PMC2225498] [PubMed: 18257138]
54. Mohammed MJ. Biological Activity of Saponins Isolated from Tribulus terrestris (Fruit) on Growth of Some Bacteria. Tikrit J Pure Sci. 2008:13.
55. Kiran B, Lalitha V, Raveesha KA. In Vitro Evaluation of Aqueous and Solvent extract of Tribulus terrestris L. leaf against Human bacteria. Int J Pharm Tech Res. 2011;3:1897–903.
56. Deepak M, Dipankar G, Prashanth D, Asha MK, Amit A, Venkataraman BV. Tribulosin and β sitosterol-D-glucoside, the anthelmintic principles of Tribulus terrestris. Phytomedicine. 2002;9:753–6. [PubMed: 12587699]
57. El-Sheikh TM, Bosly HA, Shalaby NM. Insecticidal and repellent activities of methanolic extract of Tribulus terrestris L. (Zygophyllaceae) against the malarial vector Anopheles arabiensis (Diptera: Culicidae) Egypt Acad J Biolog Sci. 2012;5:13–22.
58. Singh SP, Raghavendra K, Singh RK, Mohanty SS, Dash AP. Evaluation of Tribulus terrestris Linn (Zygophyllaceae) acetone extract for larvicidal and repellence activity against mosquito vectors. J Commun Dis. 2008;40:255–61. [PubMed: 19579717]
59. Oh HK, Park SJ, Moon HD, Jun SH, Choi NY, You YO. Tribulus terrestris inhibits caries-inducing properties of Streptococcus mutans. J Med Plants Res. 2011;5:6061–6.

Tribulus terrestris è una pianta medicinale comunemente disponibile con un suo valore significativo confermato per secoli nei principali sistemi di medicina tradizionale come quello ayurvedico, cinese, Siddha e Unani e per questi motivi risulta utile in un certo numero di malattie.

Le conoscenze su Tribulus terrestris sono esaustive sia nella fitochimica sia nella farmacologia e confermano l’attività dell’officinale come diuretico, afrodisiaco, antiurolitico, immunomodulatore, antiipertensivo, antiiperlipidemico, antidiabetico, epatoprotettivo, antitumorale, antielmintico, antibatterico, analgesico e antinfiammatorio. Considerata la letteratura scientifica disponibile Tribulus terrestris potrebbe in particolar modo avere un potenziale come fitoterapico per il controllo efficace della pressione arteriosa grazie alla sua attività diuretica, all’attività anti iperlipidemica e cardioprotettiva.

Ulteriori studi a livello clinico e molecolare saranno utili per comprenderne ulteriormente i meccanismi terapeutici anche per la produzione di nuovi farmaci avvalorando l’uso del Tribulus terrestris come farmaco o integratore alimentare in varie condizioni di malattia.

A cura della direzione scientifica di Benefica

Pharmacogn Rev. 2014 Jan;8(15):45-51. doi: 10.4103/0973-7847.125530. 

PHYTOPHARMACOLOGICAL OVERVIEW OF TRIBULUS TERRESTRIS.

Chhatre S(1), Nesari T(1), Somani G(2), Kanchan D(2), Sathaye S(2).

Author information:

1 Department of Dravyaguana, Centre for Post Graduate Studies and Research in Ayurveda, Tilak Ayurveda Mahavidyalaya, Pune, India.

2 Department of Pharmaceutical Sciences and Technology, Pharmacology Research Lab-II, Institute of Chemical Technology, (University under Section 3 of UGC Act-1956, Elite Status and Centre of Excellence – Government of Maharashtra, TEQIP Phase II Funded), Mumbai, Maharashtra, India.

ABSTRACT

Tribulus terrestris (family Zygophyllaceae), commonly known as Gokshur or Gokharu or puncture vine, has been used for a long time in both the Indian and Chinese systems of medicine for treatment of various kinds of diseases.
Its various parts contain a variety of chemical constituents which are medicinally important, such as flavonoids, flavonol glycosides, steroidal saponins, and alkaloids.
It has diuretic, aphrodisiac, antiurolithic, immunomodulatory, antidiabetic, absorption enhancing, hypolipidemic, cardiotonic, central nervous system, hepatoprotective, anti-inflammatory, analgesic, antispasmodic, anticancer, antibacterial, anthelmintic, larvicidal, and anticariogenic activities.
For the last few decades or so, extensive research work has been done to prove its biological activities and the pharmacology of its extracts.
The aim of this review is to create a database for further investigations of the discovered phytochemical and pharmacological properties of this plant to promote research.
This will help in confirmation of its traditional use along with its value-added utility, eventually leading to higher revenues from the planTribulus

DOI: 10.4103/0973-7847.125530
PMCID: PMC3931200
PMID: 24600195 

 

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